Medikamente

Übersicht der Inkretin-Mimetika

In den Medien werden zahlreiche Präparate zur Behandlung von Diabetes und Adipositas genannt.

Da es mittlerweile mehrere Wirkstoffe gibt und z.T. die gleichen Wirkstoffe unter verschiedenen Handelsnamen auf dem Markt sind, ist es nicht einfach hier die Übersicht zu bewahren.

Wir haben deshalb eine Beschreibung aller aktueller Medikamente in der folgenden Tabelle zusammengestellt.

Darüber hinausgehende Informationen der europäischen Zulassungsbehörde EMA, haben wir bei jedem Präparat verlinkt.

Die Gewichtsabnahme

ist bei jedem Menschen unterschiedlich und kann nicht sicher vorhergesagt werden. Im Durchschnitt kann man unter den aktuellen Therapien 15% bis 20%  des Ausgangsgewichts abnehmen.

Wie wirken die Medikamente

Die Inkretin Mimetika (GLP-1-Analoga und GLP/GIP-Analoga) reduzieren den Appetit, indem das Sättigungsgefühl erhöht und gleichzeitig der Hunger und die künftige Nahrungsaufnahme verringert werden.

Das Essverhalten wird besser kontrolliert, Heißhungerattacken auf herzhafte Speisen und die Vorliebe für stark fetthaltige Nahrung werden vermindert.

Die Magenentleerung wird gebremst, die Insulinausschüttung vermehrt,  die Ausschüttung des Insulin-Gegenspielers Glucagon gehemmt.

Dadurch

• kann meist eine deutliche Gewichtsabnahme erzielt werden
• eine signifikante Verminderung des Taillenumfangs kann erreicht werden
• Der Blutzuckerspiegel nimmt ab, wenn er erhöht ist
• Lipide im Blut werden positiv beeinflusst (VLDL und Triglyzeride werden sowohl nüchtern, als auch nach einer fettreichen Mahlzeit vermindert)
• Der systolische Blutdruck kann gesenkt werden, was positive Auswirkungen auf das Herz-Kreislauf System hat.
• Atherosklerose kann reduziert werden

Wie werden die Präparate dosiert?

Es wird meistens mit der kleinsten Dosis angefangen, diese wird normalerweise alle 4 Wochen, bis zur Erhaltungsdosis gesteigert.

Da aber jeder Mensch anders reagieren kann, wird die Dosissteigerung von uns  jeweils individuell festgelegt.

Die übliche Dosierung von Semaglutid

Die übliche Dosierung von Tirzepatid

Je nach Wirkung und Verträglichkeit kann die Dosis von 5, 10, oder 15mg als Erhaltungsdosis dienen.

Welche Nebenwirkungen können auftreten

Wenn Nebenwirkungen auftreten, dann meist zu Beginn der Behandlung. Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung, Blähungen, Bauchschmerzen Kopfschmerzen-, Schwindel und Müdigkeit können vorkommen. 

Meist  bessern sich diese Symptome nach wenigen Tagen. 

Seltene Nebenwirkungen sind Gallensteine, Gallenblasen- und Bauchspeicheldrüsen-Entzündungen, Darmstillstand u.a.

Wie kann man Nebenwirkungen verringern?

Nebenwirkungen werden besser, wenn man sich beim Essen Zeit nimmt, weniger und kleinere Mahlzeiten zu sich nimmt.

Außerdem empfehlen wir viel Wasser und weniger kohlensäurehaltige Getränke zu trinken und weniger scharfe und fettreiche Speisen zu sich zu nehmen. 

Was passiert, wenn man mit der Therapie aufhört?

Adipositas ist eine chronische Erkrankung und sollte lebenslang behandelt werden. Bei einem Abbruch der Behandlung kommt es meistens wieder zu einer Gewichtszunahme.

In einer Studie konnten 16,6% der Teilnehmer nach Beendigung der Therapie das Gewicht halten, die anderen nahmen wieder zu. SURMOUNT-4

Kosten der Behandlung

werden nicht von den gesetzlichen Krankenkassen übernommen.

Es besteht eine gesetzliche Regelung (§34 SGB V) www.gesetze-im-internet.de, die die Kostenübernahme von Mitteln zur Gewichtsabnahme ausschließt.

Dabei wäre eine intensive Behandlung der Adipositas nicht nur medizinisch, sondern wahrscheinlich auch ökonomisch sinnvoll, wenn man die Kosten der Folgeerkrankungen, wie Typ-2-Diabetes oder die kardiovaskulären Erkrankungen bedenkt.

Die Geschichte der Inkretine

Der Inkretin-Effekt

wurde in den 1960er Jahren entdeckt. Wissenschaftler haben beobachtet, dass bei gleichem Blutglukose Spiegel, die Insulinausschüttung stärker war, wenn man die Glukose über den Darm gegeben hat, als intravenös.

Die Darmhormone,

die für diesen Inkretin-Effekt verantwortlich sind, wurden in den 1970er und 1980er Jahren entdeckt. Es sind u.a. GLP-1 (Glucagon-like Peptide) und GIP (Glucose dependent insulinotropic Peptide).

Diese bewirken u.a. eine vermehrte Insulinausschüttung,  hemmen die Ausschüttung des Insulin-Gegenspielers Glucagon,  bremsen die Magenentleerung und steigern das Sättigungsgefühl im Gehirn.

Die Inkretin-Mimetika

sind synthetisch hergestellt, haben die gleichen Wirkungen wie die körpereigenen Inkretine, werden aber nicht so schnell abgebaut.

Exenatid

war das erste GLP-1 basierte Medikament. Es kam 2005 auf den Markt und musste noch zweimal täglich injiziert werden.

Liraglutid

war das erste GLP-1-Analogon, das zur Therapie der Adipositas zugelassen wurde. Es wird täglich subkutan, also unter die Haut gespritzt

Semaglutid

ist unter verschiedenen Handelsnamen  zur Therapie der Adipositas und zur Diabetes-Therapie zugelassen und wird einmal wöchentlich gespritzt.

Tirzepatid

ist die erste Substanz, die an zwei Rezeptoren (GLP-1 und GIP) wirkt. Sie ist sowohl zur Therapie des Diabetes Typ2 als auch der Adipositas zugelassen.

Zukünftige Entwicklungen

Cagrilintide, CagriSema

Amylin ist ein körpereigenes Pankreas Hormon, das Sättigung hervorruft.  Cagrilintide ist ein lang wirksamer, Amylinähnlicher Wirkstoff, der zur Gewichtssenkung eingesetzt wird.

In Kombination mit Semaglutid als CagriSema, wird in Studien eine starke Gewichtsabnahme beobachtet.

Retatrutide

ist ein dreifach Rezeptor-Agonist (GLP-, GIP-, und Glucagon-Rezeptor-Agonist) und zeigt in ersten Studien eine noch stärkere Wirkung als der zweifach Agonist Tirzepatide.

Orforglipron

Der orale GLP-1-Agonist Orforglipron ist kein Peptid und kann als Tablette mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Er erzielte in Phase 2 Studien eine signifikant stärkere Gewichtsreduktion als Placebo.

Weitere Medikamente auf Inkretin-Basis 

werden von zahlreichen  Pharma Unternehmen weltweit für unterschiedliche Indikationen entwickelt.